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六,乙酰化反应。

六,乙酰化反应。
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[发布日期:2017-07-0617:42:02][编辑:96铅网]主题:药物化学
简介:六,乙酰化反应。
它是许多药物的主要代谢途径,包括伯胺。
反应过程是将乙酰基转移至辅酶A以形成活性乙酰-CoA(CoA SCOCH 3),然后通过乙酰转移酶的作用转移乙酰基。
六,乙酰化反应。
它是许多药物的主要代谢途径,包括伯胺。
反应过程包括将乙酰基转化为辅酶A以形成活性乙酰-CoA(CoA SCOCH 3),然后通过乙酰转移酶的作用将乙酰基转化为药物用于乙酰化和代谢。
含有芳族胺,脂族胺,氨基酸,肼或酰肼和磺酰胺的分子可以进行乙酰化反应,例如磺胺异恶唑,异烟肼等。
一些药物,例如硝西泮,可以通过还原反应的代谢物进一步乙酰化。
当普通药物被乙酰化时,它会失去活性和毒性,但其水溶性变化不大。
由于N-乙酰转移酶的活性受遗传因素的影响很大,因此药物的疗效和毒性在人群中差异很大。
在第二阶段值得注意的是,代谢反应是耦合极限的问题。
I期药物或代谢物必须在缀合反应中与小的内源性分子如葡糖醛酸,硫酸盐和氨基酸结合。一些内源性底物,例如体内的类固醇和胆汁酸,也参与粘连的代谢,并且需要消耗这些小的内源性分子。
在正常情况下,II期代谢的结果通常被称为解毒过程,但当人类需要用大量药物治疗时,这是内源性小分子的更多化合物,但药物是如果它们是合成的,它们的有限量将导致中毒的出现。
如果服用过量,对乙酰氨基酚会引起肝毒性。
因为它主要是在排出与第一阶段的代谢后葡糖醛酸或硫酸的组合,只有5%的代谢物是从谷胱甘肽消除。
如果剂量远高于治疗剂量,葡萄糖醛酸和人体的硫酸盐饱和,因此与谷胱甘肽的结合是主要的代谢途径,但肝脏中谷胱甘肽的消耗不及时补充如果代谢产物N-乙酰基对苯醌在体内积累,它会与细胞内大分子的亲核试剂发生反应,导致严重的肝毒性,如图2-7所示。
图2-7扑热息痛代谢途径
尽管药物的生物转化主要在肝脏中进行,但胰岛素和维生素D也在肾脏中代谢,这可能发生在肝脏外。
在吸收后将某些药物口服给肝脏后,它们立即在肝脏中代谢,使一些药物失活。这被称为第一次通过效果。
有些药物对胃肠道有首过效应,对口服药物的生物利用度有严重影响,因此必须注射一些药物才能起到治疗作用。
它含有丰富的酶,能够将药物代谢到肝细胞内质网的亲脂膜上,许多药物都是这种酶的底物,大多数结构变化发生在药物运输到肝脏时这是为了。。
(王跑)

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